URB597

URB597, tiež známy ako KDS-4103, je vysoko účinný a selektívny inhibítor hydrolázy amidov mastných kyselín (FAAH), čo je enzým katalyzujúci intracelulárnu hydrolýzu endokanabinoidového anandamidu s hodnotami inhibičnej koncentrácie 50% IC50 4.6 nM a 0.5 nM v potkaních mozgových membránach a ľudských pečeňových mikrozómoch. URB597 vykazuje in vivo anxiolytické, antidepresívne, antinociceptívne a analgetické účinky bez vyvolania iných symptómov spojených s kanabinoidnými zlúčeninami.

AASRAW prášok PDF Ikona

Popis produktu

 

URB597 video

 

 


 

I.URB597 základné znaky:

 

Názov: URB597
CAS: 546141 08 - 6
Čistota: ≥99% (HPLC)
Molekulárny vzorec: C20H22N2O3
Molekulová hmotnosť: 338.4
EINECS: 1312995 182 - 4
Synonymá: Kyselina N-cyklohexylkarbamová 3- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester 3'-karbamoyl- [1,1'-bifenyl] -3-yl cyklohexylkarbamát 3- (3-karbamoylfenyl) N-cyklohexyl-, 3'- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester KDS 4103 Kyselina N-cyklohexylkarbamová 3 '- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] N-cyklohexylkarbamová kyselina 3 '- (aminokarbonyl) [3'-bifenyl] -1,1-ylester URB 3 KDS 597, URB 4103, 597%, APD98 (URB597)
Bod topenia: 155-157 ° C
alpha: D + 5 ° (c = 0.437 v chloroforme)
Teplota skladovania: 2-8 ° C
Rozpustnosť DMSO: rozpustný2mg / ml, číry (zahriaty)
Farba: Biela pevná látka

 


 

II. Použitie URB597 v cykle:

 

1.Name:

URB597

 

2.Ako je práca pre URB597?

Odôvodnenie: Hlavným klinickým problémom pri použití priamych agonistov kanabinoidných receptorov 1 (CB1) je, že tieto zlúčeniny zvyšujú správanie súvisiace s pitím alkoholu a nadmerným užívaním alkoholu. Ako alternatívny prístup môže byť aktivita sprostredkovaná receptorom CB1 uľahčená zvýšením hladín anandamidu s použitím inhibítorov hydrolázy hydrolázy mastnej kyseliny hydrolázy (FAAH). Cieľ: Pomocou selektívneho inhibítora FAAH URB597 sme skúmali, či aktivácia endogénneho kanabinoidného tónu zvyšuje zodpovednosť za zneužívanie alkoholu, ako sa to stalo s priamymi agonistami receptora CB1. Materiály a metódy: URB597 bol testovaný na samočinné podávanie alkoholu u potkanov Wistar a na pití alkoholu v domácnostiach na geneticky vybraných potkanoch Marchigian Sardinian alcohol preferring (msP). U potkanov Wistar sa hodnotili aj účinky URB597u na úzkosť indukovanú alkoholom a na obnovenie vyhľadávania alkoholu vyvolaného stresom, yohimbínom a príznakom vyvolaným touto chorobou. Pre porovnanie sa testoval aj účinok rimonabantu antagonistu receptora CB1 na samotné podanie etanolu. Výsledky: Pri intraperitoneálnom (IP) podávaní URB597u (0.0, 0.3 a 1.0 mg / kg) sa v našich experimentálnych podmienkach nezvýšil alkohol pri pití alkoholu u potkanov msP ani uľahčil fixný pomer 1 a progresívny pomer alkoholovej samoadministrácie v nevybratých Wistaroch. V testoch na obnovenie liečby táto zlúčenina nemala účinky na recidíva vyvolanú bolesťou, bolestivosťou stresu a yohimbínom. Naopak URB597 úplne zrušil anxiogénnu odpoveď meranú počas vysadenia po akútnom podávaní alkoholu (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 a 3.0 mg / kg) signifikantne znížil samotné podávanie etanolu. Závery: Výsledky ukazujú, že aktivácia endokanabinoidového anandamidového systému selektívnou inhibíciou FAAH nezvyšuje riziko zneužívania alkoholu, ale znižuje úzkosť spojenú s odvykaním alkoholu. Môžeme teda špekulovať, že lieky založené na použití modulátorov endokanabinoidného systému, ako je URB597, môžu ponúknuť významné výhody v porovnaní s liečbou priamych aktivátorov CB1 receptorov.

 

3.Je to efekt URB597?

Účinky samotného URB 597 a v kombinácii s anandamidom sa skúmali u jednej skupiny opíc (n = 4), ktoré rozoznali A9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) z nosiča a v inej skupine (n = 5) (9 mg · kg-1 h-112 sc), ktoré rozlišovali antagonistu kanabinoidu rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

 

4.Ďalšie pokyny:

URB 597 zlepšila behaviorálne účinky anandamidu, ale nie iných agonistov CB1. Avšak URB 597 významne nezvýšil útlm stiahnutie A9-THC indukovanú anandamidom. Súhrnne tieto údaje naznačujú, že endogénny anandamid v mozgu primáta neponúka ľahko behaviorálne účinky exogénne podávaného anandamidu.

Účinná a selektívna inhibícia amidu hydrolázy mastnej kyseliny (FAAH) (hodnoty IC50 sú 3 a 5 nM v ľudskom pečeni a mozgu potkanov). Nepredstavuje žiadnu významnú inhibičnú aktivitu proti radu receptorov, iónových kanálov a enzýmov vrátane ľudských kanabinoidných receptorov a potkanej monoacylglycerol-lipázy. Zobrazuje antiallodynovú a antihyperalgetickú aktivitu v modeli zápalovej bolesti. In vitro KDS-4103 inhibuje aktivitu FAAH s mediánmi inhibičných koncentrácií (IC (50)) 5 nM v membránach mozgu potkana a 3 nM v ľudských pečeňových mikrozómoch. In vivo KDS-4103 inhibuje aktivitu FAAH mozgu potkana po intraperitoneálnom (ip) podaní so strednou inhibičnou dávkou (ID (50)) 0.15 mg / kg. Zlúčenina významne neinteraguje s inými cieľmi súvisiacimi s kanabinoidmi, vrátane kanabinoidných receptorov a anandamidového transportu, alebo so širokou skupinou receptorov, iónových kanálov, transportérov a enzýmov. Pri podávaní ip potkanom a myšiam KDS-4103 vyvoláva významné, anxiolyticky podobné, antidepresívne a analgetické účinky, ktorým sa predchádza liečbe antagonistami receptorov CB1. Naopak, pri dávkach, ktoré významne inhibujú aktivitu FAAH a podstatne zvyšujú hladiny anandamidu v mozgu, KDS-4103 nevyvoláva klasické účinky podobné kanabinoidom (napr. Katalepsia, hypotermia, hyperfágia), nespôsobuje miesto preferencie a nevytvára generalizáciu diskriminačné účinky účinnej zložky kanabisu, Delta9-tetrahydrokanabinol (Delta9-THC). Tieto zistenia naznačujú, že KDS-4103 pôsobí posilnením tonických účinkov anandamidu na podskupinu receptorov CB (1), ktoré sa zvyčajne môžu zapájať do ovládania emócií a bolesti. KDS-4103 je perorálne k dispozícii u potkanov a opíc cynomolgus. Subchronické štúdie s opakovanou dávkou (1,500 mg / kg, per os) u týchto dvoch druhov nepreukázali systémovú toxicitu. Podobne nebola zaznamenaná žiadna toxicita v testoch bakteriálnej cytotoxicity in vitro a Amesovho testu. Okrem toho nebol pozorovaný žiadny deficit u potkanov na rotarodovom teste po akútnej IP liečbe s KDS-4103 v dávkach až do 5 mg / kg alebo vo funkčnej pozorovacej batérii po perorálnych dávkach až do dávky 1,500 mg / kg. Výsledky naznačujú, že KDS-4103 ponúkne nový prístup s priaznivým terapeutickým oknom na liečbu úzkosti, depresie a bolesti.

 

5. URB597:

Minimálna objednávka 10gramov.
Prieskum o normálnom množstve (v rámci 1kg) sa môže odoslať do 12 hodín po zaplatení.
Pre väčšiu objednávku (v rámci 1kg) môžete odoslať v pracovných dňoch 3 po zaplatení.

 

6. URB597 Recepty:

Ak chcete získať ďalšie informácie, obráťte sa na našu spoločnosť Customer Representitive (CSR).

 

7. URB597 Marketing:

Budú poskytované v nadchádzajúcej budúcnosti.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Sme aprepitant prášok supplie, Aprepitant prášok na predaj, surový prášok s aprepitantom (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw reagencie výskumu a vývoja

 


 

IV. Ako si kúpiť URB597 od AASraw?

 

1.Pre kontakt na nás prostredníctvom nášho e-mailudotazovací systém alebo on-line skypezástupca služieb zákazníkom (CSR).
2.Poskytnite nám svoje otázky a adresu.
3.Our CSR vám poskytne cenovú ponuku, platobný termín, číslo sledovania, spôsoby doručenia a odhadovaný dátum príchodu (ETA).
4.Platba bola vykonaná a tovar bude odoslaný v 12 hodinách (pre objednávku v rámci 10kg).
5.Goods prijaté a poskytnúť pripomienky.

 


 

Hádajte svoj obľúbený produktový blog:

 

 Žena Viagra? Všetko o prášku Flibanserinu na zvýšenie sexu Ako používať klenbuterol na zníženie hmotnosti Čo je nandrolónový prášok používaný na / nandrolon výhody?

 


 

Podrobnejšie informácie o relevantných produktoch,vítam kliknutím tu.


Ak máte otázky, kontaktujte nás e-mail , Zvyčajne reagujeme v rámci hodín 8.
=

recenzia

Zatiaľ tu nie je žiadne hodnotenie.

Buďte prvý, kto napíše recenziu "URB597"

Vaša e-mailová adresa nebude zverejnená. Povinné položky sú označené *

captcha *