Vnútroštátne doručenie pre Európu, USA, Kanadu, Austráliu!
Poznámka: AASraw neautorizuje žiadnych predajcov.

Coluracetam
" Coluracetam (BCI-540, tiež známy ako MKC-231) je nootropikum rozpustné v tukoch triedy racetamov. Coluracetam je oveľa účinnejší ako Piracetam, pôvodný racetam. Spoločnosť Mitsubishi Tanabe Pharma z Japonska patentovala koluracetam v roku 2005. Ide teda o jedno z najnovších nootropík na báze racetamu. "

Racetamová rodina nootropík – Coluracetam

Coluracetam (BCI-540 alebo MKC-231) je nootropikum rozpustné v tukoch v skupine zlúčenín racetamu. Coluracetam je oveľa účinnejší ako pôvodný racetam, piracetam. Coluracetam bol patentovaný japonskou spoločnosťou Mitsubishi Tanabe Pharma v roku 2005. Vďaka tomu je jedným z najnovších nootropík na báze racetamu.

Patent na Coluracetam bol neskôr predaný spoločnosti BrainCells, Inc. v San Diegu v Kalifornii. BrainCells je malá súkromná biofarmaceutická spoločnosť špecializujúca sa na vývoj zlúčenín na liečbu depresie (MDD), depresie rezistentnej na liečbu (TRD) a Alzheimerovej choroby.

Coluracetam má podobnú štruktúru ako piracetam. Rovnako ako všetky racetamové nootropiká má jadro pyrolidónu. Najnovší klinický výskum naznačuje potenciál na liečenie depresívnych porúch a poškodenia sietnice a zrakového nervu.

Coluracetam je veľmi silný dodávatelia zameraní na cholínt. Zvyšuje premenu cholínu v mozgu na acetylcholín (ACh) prostredníctvom procesu vysokoafinitnej absorpcie cholínu (HACU). Čo zvyšuje bdelosť, zmysel pre detail a pamäť.

Niektoré výskumy a osobné skúsenosti ukazujú, že koluracetam môže ovplyvňovať receptory AMPA. Vďaka čomu je potenciálny nootropický ampakín. Čo by mohlo vysvetliť účinky podobné stimulantom bez vedľajších účinkov tradičných stimulantov. Coluracetam tiež vykazuje niektoré anxiolytické (proti úzkosti) vlastnosti, ktoré pomáhajú zlepšovať náladu a upokojovať úzkosť.

Ako Coluracetam funguje (mechanizmus účinku)

Rovnako ako väčšina zlúčenín racetamu, aj coluracetam (CAS:135463-81-9) funguje hlavne zvýšením hladín neurotransmitera acetylcholínu, ktorý je úzko spojený s učením, pamäťou a poznaním.

Spôsob, akým koluracetam moduluje hladiny acetylcholínu, je však jedinečný. Racetamy typicky spúšťajú produkciu acetylcholínu stimuláciou vhodných receptorov, ale koluracetam to robí zvýšením absorpcie cholínu s vysokou afinitou alebo HACU. Systém HACU určuje rýchlosť, akou sa cholín vťahuje do neurónov na konverziu na acetylcholín.

Zvyšovaním rýchlosti, akou sa cholín vťahuje do nervových buniek, podporuje koluracetam produkciu acetylcholínu a spôsobuje zvýšenie hladín tohto rozhodujúceho neurotransmiteru v mozgu. k rýchlej dostupnosti cholínu na absorpciu.

Spoločne tieto činnosti vedú k vyšším hladinám acetylcholínu, ktoré sú spojené so zvýšeným poznaním a pamäťou.

Coluracetam

Výhody a účinky Coluracetamu

 Coluracetam zlepšuje pamäť a učenie

Výhody Coluracetamu preukázateľne pôsobia pri presadzovaní kognitívnych a pamäťových funkcií u potkanov a pri podobných účinkoch na človeka. Spoločnosť Brain Cells Inc. uskutočnila štúdiu, ktorá odhalila zlepšenie mysle potkanov po podaní AF64A počas ôsmich dní. Vývoj trval aj po liečbe. Alzheimerova choroba vedie k nižším hladinám acetylcholínu. Pestovaním acetylcholínu v hipokampe bude koluracetam zvyšovať príznaky Alzheimerovej choroby, ako sú poruchy učenia a slabá pamäť.

 Coluracetam znižuje depresiu rezistentnú na liečbu

V štúdii so 101 jedincami s depresiou, ktorí nedosiahli výslednú liečbu antidepresívami, mala konštruktívny vplyv na zjavné zlepšenie kvality života pri dávke 80 mg 3-krát denne. Toto je však jediná štúdia na ľuďoch. Kapacita, ktorú má na minimalizáciu škodlivosti glutamátu, môže byť zodpovedná za jeho pozitívne vplyvy pri liečbe depresie.

 Coluracetam znižuje úzkosť

V štúdii na potkanoch ukázalo dávkovanie koluracetamu 21 dní 20% zlepšenie úzkosti, ktoré bolo vyššie ako 12% účinok účinku valia v jednej dávke v tej istej štúdii.

 Coluracetam Podporuje neurogenézu

Niektoré štúdie spomínajú, že pomáha pri neurogenéze. Primárny mechanizmus stále nie je jasný, ale súvisí s jeho podávaním po dobu niekoľkých týždňov, čo zvyšuje obsah acetylcholínu v oblasti hipokampu. “Patenty tvrdia, že podporuje rast nervových buniek (neurogenézu). Tento mechanizmus nie je známy, napriek tomu sa predpokladá, že súvisí so zvýšením hipokampálneho acetylcholínu, ak sa koluracetam podáva niekoľko týždňov každý deň. ““

 Coluracetam Pomáha pri schizofrénii

Coluracetam zvyšuje aktivitu ChAT u potkanov s poškodením nervových buniek. Toto zvýšenie naznačuje, že môže byť prospešný pre pacientov so schizofréniou prostredníctvom toho istého enzýmu. Prebieha ďalší výskum priamo na ľuďoch so schizofréniou.

 Coluracetam Zlepšuje zrak

Coluracetam preukázal svoje optické vlastnosti, ako je vylepšené rozpoznávanie farieb, videnie a živosť. Konkrétne podporuje rast nervov pri degeneratívnom ochorení sietnice. Početné štúdie spomínajú lepšie farebné videnie a zostrenie zraku, avšak žiadny vedecký výskum tieto účinky nepotvrdil.

Ako funguje Coluracetam v mozgu?

Coluracetam podporuje zdravie a funkciu mozgu niekoľkými spôsobmi. Vyniknú ale najmä dve.

Coluracetam zvyšuje váš mozog"s absorpciou cholínu zameraním a prácou s procesom vysokoafinitného absorpcie cholínu (HACU) v neurónoch mozgu.

Acetylcholín (ACh) je tvorený cholínom a acetátom. Tieto musia byť neustále k dispozícii neurónovému terminálu. Takže ACh je možné syntetizovať, kedykoľvek je to potrebné.

Voľný cholín cirkulujúci v krvi prechádza hematoencefalickou bariérou. A je absorbovaný cholinergnými neurónovými zakončeniami. Dostáva sa do neurónu systémom vysoko afinitného vychytávania cholínu (HACU). Syntéza ACh prebieha v synaptickej štrbine. Priestor medzi neurónmi pri jeho prechode do neurónu.

Systém HACU je závislý od teploty, energie a sodíka. Tento systém je hlavným prostriedkom, ktorým sa cholín potrebný na syntézu ACh transportuje do neurónu. A je to krok obmedzujúci rýchlosť vo výrobe tohto kritického neurotransmiteru. Keď sa tento systém pokazí alebo nebude pracovať tak efektívne, ako bol navrhnutý, narazíte na problémy s pamäťou, učením a mozgovou hmlou.

Coluracetam ovplyvňuje tento proces a pomáha mu pracovať efektívnejšie. V skutočnosti sa zdá, že podporuje proces HACU. Aj v poškodených neurónoch. Zvýšený obsah acetylcholínu v neurónoch pomáha zlepšovať pamäť, zvyšuje kogníciu a poskytuje lepšie možnosti rozhodovania.

Zdá sa, že koluracetam tiež zlepšuje potencovanie AMPA. AMPA receptory sú ovplyvnené glutamátom. Ktorý pracuje v mozgu a centrálnom nervovom systéme na zlepšenie bdelosti a poznávania.

Coluracetam pracuje tak so zosilnením AMPA, ako aj so zvýšením absorpcie cholínu. Zdá sa, že táto kombinácia pomáha zlepšovať poruchy nálady bez ovplyvnenia hladín sérotonínu.

Serotonínové selektívne inhibítory spätného vychytávania (SSRI) sú súčasnou preferovanou bežnou lekárskou metódou na riešenie porúch nálady a depresie. Prichádzajú so zoznamom škodlivých vedľajších účinkov. A nepracujte pre každého pacienta s depresiou.

Vedci tvrdia, že Coluracetam je prospešný pri liečbe závažných klinických depresií a úzkostných porúch. Bez ovplyvnenia hladín serotonínu v mozgu. A bez vedľajších účinkov, ktoré súvisia s narušením serotonínu.

Coluracetam

Coluracetam Použitie: Dávkovanie a Stack Len pre referenciu

Coluracetam je zlúčenina, ktorá sa nenachádza v žiadnych potravinách a naše telo si ju nedokáže vyrobiť. Jediným spôsobom, ako priniesť výhody tejto molekuly, je teda suplementácia.

Coluracetam sa zvyčajne predáva vo forme prášku alebo kapsúl a môže sa užívať perorálne. Dávky sa tiež môžu užívať sublingválne (pod jazyk), aby sa rýchlejšie a účinnejšie vstrebali.

Pretože koluracetam je obzvlášť silný prostriedok, je vhodné začať s najnižšou dávkou účinku. Ak zistíte, že je potrebné dávku zvýšiť, aby ste pocítili úžitok, malo by sa to robiť postupne a nemalo by to prekročiť 80 mg.

Coluracetam je netoxický a považuje sa za bezpečný a dobre tolerovaný. S touto zlúčeninou súvisí iba niekoľko zriedkavých vedľajších účinkov, ako napríklad úzkosť, bolesť hlavy, únava a nevoľnosť. Tieto vedľajšie účinky sú zriedkavé a zvyčajne sa vyskytujú iba vtedy, ak nie je k dispozícii dostatočné množstvo prekurzorov cholínu na použitie pri syntéze acetylcholínu. To je dôvod, prečo odporúčame začať zvyšovať syntézu koluracetamu s činidlom zvyšujúcim hladinu cholínu, ako je citicolín.

Coluracetam môže interagovať s niektorými liekmi, najmä s tými, ktoré interagujú s NMDA receptorom. Patria sem látky tlmiace kašeľ a anestetiká. Iné látky, ktoré interagujú s cholínergickým systémom, ako sú lieky na glaukóm a nikotín, môžu tiež interagovať s účinkami koluracetamu. Coluracetam môže pôsobiť proti účinkom anticholinergických liekov (ako sú niektoré Benadryl, niektoré antipsychotiká a Parkinsonova liečba).

Rovnako ako v prípade každého doplnku, ak užívate lieky alebo máte zdravotné ťažkosti, je rozumné, že sa predtým, ako začnete doplnok režim.

 Ako Stacks Well Wi-tý Iné lieky

♦ Coluracetam je molekula rozpustná v tukoch, takže je najlepšie ju naplniť zdravým tukom, ako je kokos alebo MCT olej.

♦ Coluracetam by mal byť tiež stohovaný s cholínový doplnok ako je citikolín. Citikolín zvyšuje hladinu dostupného cholínu pre syntézu. Zásobník môže vytvárať silné efekty zvýšením dostupného cholínu (citicolínu) a schopnosti syntetizovať ho na acetylcholín (koluracetam).

 Odporúčaná dávka: 5-80mg denne

Odporúčame medzi 5 - 80 mg koluracetamu denne.

Bezpečná horná hranica pre koluracetam je 80 mg denne. Odporúčame však zostať s 35 mg denne, pretože následky vyšších dávok u ľudí ešte neboli úplne preskúmané.

Optimálne je rozdeliť tieto dávky na rannú alebo popoludňajšiu dávku. Napríklad 20mg dávka 10mg ráno a ďalších 10mg popoludní.

Ako už bolo spomenuté, mali by ste začať od dolného konca stupnice dávkovania. Začiatok najnižšej účinnej dávky zníži pravdepodobnosť výskytu akýchkoľvek negatívnych vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky Coluracetamu

Coluracetam je netoxický. Považuje sa to teda za dobre tolerované a bezpečné. Mnoho ľudí, ktorí užívajú Coluracetam prvýkrát, hlási únavu, ktorá je často výsledkom začatia príliš vysokou dávkou.

Pamätajte, že Coluracetam účinkuje tak, že zvyšuje absorpciu cholínu vo vašom mozgu. Cholín je predchodcom produkcie acetylcholínu. Ak vo vašom systéme nie je k dispozícii dostatok cholínu, pocítite vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé, ale môžu zahŕňať úzkosť, únavu, bolesti hlavy, nervozitu a nevoľnosť. Vedľajšie účinky sú opäť často výsledkom neobvykle vysokých dávok nootropných látok.

Bolesti hlavy z používania Coluracetamu sa zvyčajne vyskytujú, keď ho zabudnete kombinovať s dobrým doplnkom cholínu. Bolesti hlavy sú často príznakom deficitu cholínu vo vašom mozgu.

Prehľad – Coluracetam

Coluracetam je jedným z novších a menej známych členov triedy racetamov nootropiká, ale je to obľúbený medzi mnohými používateľmi.

Zvyšuje hladinu acetylcholínu „učiaceho sa neurotransmitera“, čo môže zvýšiť poznávanie, a štúdie na zvieratách ukazujú, že dokáže vyrovnať deficity pamäte bez významných vedľajších účinkov. Aj keď existuje len málo zdokumentovaný ľudský výskum koluracetamu, existujúce štúdie naznačujú, že môže ísť o cennú liečbu úzkosti a depresie.

Mnoho používateľov to počíta ako so spoľahlivým nástrojom na zlepšenie nálady a na zlepšenie pamäte, ktorý im dáva lepšie sústredenie a koncentráciu. Iní hovoria, že im poskytuje ekvivalent „videnia HD“, vďaka čomu sú farby jasnejšie, kontrast je intenzívnejší a svetlá žiarivejšie.

Coluracetam je silná zlúčenina, takže dávkové množstvá sú nízke a je známe, že rýchlo účinkuje. Predáva sa ako diétny tovar doplnok v USA a je možné ich legálne doviezť do Kanady a Veľkej Británie v malom množstve.

O koluracetame sa toho treba ešte veľa dozvedieť, ale zdá sa, že pre väčšinu používateľov je bezpečný, ak sa berie zodpovedne. Ak máte záujem pridať do svojho súboru niečo nové a odlišné nootropický komín, by mohol byť zvážený koluracetam.

Coluracetam nemá rozsiahle výskumy, dostupné štúdie ukazujú veľký potenciál jeho využitia. Je to jeden z najnovších mainstreamových racetamov, bok po boku Fasoracetam. Avšak nedávno FDA schválila „vylepšenú“ formu Fasoracetamu na liečbu ADHD.

AASraw je profesionálny výrobca Coluracetamu (BCI-540 alebo MKC-231), ktorý má nezávislé laboratórium a veľkú továreň ako podporu, celá výroba sa bude vykonávať podľa nariadenia CGMP a sledovateľného systému kontroly kvality. Systém zásobovania je stabilný, maloobchodné aj veľkoobchodné objednávky sú prijateľné. Vitajte a dozviete sa viac informácií o AASraw!

Oslovte ma teraz

Autor tohto článku:

Dr Monique Hong vyštudoval Lekársku fakultu UK Imperial College London 

Autor článku vo vedeckom časopise:

1.Yukihiko Shirayama
Katedra psychiatrie, Chiba University Graduate School of Medicine, 1-8-1 Inohana, Chiba 260-8677, Japonsko. 

2.Akinori Akaike
Katedra farmakológie, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Kyoto 606-01, Japan

3. Shigeo Murai
Katedra farmakológie. Škola zubného lekárstva. Iwate Medical University. Morioka. 020, Japonsko.

4.Tomoko Bessho

Pharmacculicals Laboraiory 1, Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation, Yokohama 227, JAPONSKO.

5.Ken Takashina

Farmaceutické laboratórium. I, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, Japonsko

6.Uemura Kazumasa

Tretie oddelenie vnútorného lekárstva, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466–8550, Japonsko

Tento lekár/vedec žiadnym spôsobom nepodporuje ani nepodporuje nákup, predaj alebo používanie tohto produktu z akéhokoľvek dôvodu. Aasraw nemá s týmto lekárom žiadnu spojitosť ani vzťah, predpokladaný ani iný. Účelom citovania tohto lekára je uznať, uznať a pochváliť vyčerpávajúcu výskumnú a vývojovú prácu vykonanú vedcami pracujúcimi na tejto látke.

Referencie

[1] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (september 2007). "Následná expozícia zosilňovaču vychytávania cholínu MKC-231 antagonizuje behaviorálne deficity vyvolané fencyklidínom a zníženie septálnych cholinergných neurónov u potkanov." Európska neuropsychofarmakológia. 17 (9): 616–26.

[2] BrainCells Inc. oznamuje výsledky z prieskumnej fázy 2a skúšobnej verzie BCI-540, archivované 21. novembra 2011 na zariadení Wayback Machine.

[3] Uemura K, Yoshioka S, Ueda M, Tamaya N, Iguchi A, Hotta N.” Hyperglykemické účinky NIK-247, inhibítora cholínesterázy, a MKC-231, zosilňovača vychytávania cholínu, u potkanov sprostredkované centrálnym nervovým systémom Jpn J Pharmacol. 1999 Jan;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. "MKC-231, zosilňovač vychytávania cholínu: (2) Účinok na syntézu a uvoľňovanie acetylcholínu u potkanov liečených AF64A." Journal of Neural Transmission (Viedeň). júl 2008;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y.“ Ochranný účinok MKC-231, nového vysokoafinitného zosilňovača vychytávania cholínu, na cytotoxicitu glutamátu v kultivovaných kortikálnych neurónoch.“ Jpn J Pharmacol. 1998 február;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M, Hu G, Wang Z, Yu B, Tan W.“ Aktivácia vysokoafinitného transportéra cholínu 1 v mieche zmierňuje hyperalgéziu vyvolanú stresom. Dig Dis Sci. jún 2023;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023, 18. február. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG a Sadaie, MR (2010). Piracetam a lieky podobné Piracetamu. Drogy, 70(3), 287–312.

[8] Morris BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: od farmakológie k modelovaniu schizofrénie Curr Opin Pharmacol. (február 2005).

[9] Yamamura HI, Snyder SH Vysokoafinitný transport cholínu do synaptozómov mozgu potkana J Neurochem. (1973 Dec).

[10] Brauser D. „Zlúčeniny stimulujúce neurogenézu sú sľubné pri liečbe veľkej depresie“ Medscape Medical News 21. septembra 2009.

[11] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. „MKC-231, zosilňovač vychytávania cholínu, zlepšuje deficity pracovnej pamäte a znížený hipokampálny acetylcholín vyvolaný etylcholínom aziridíniovým iónom v myši.” Všeobecná časť Journal of Neural Transmission. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CBRregulačné zmeny v presynaptickej cholinergnej funkcii hodnotené v materiáli rýchlej pitvy od pacientov s Alzheimerovou chorobou: dôsledky pre etiológiu a terapiu Proc Natl Acad Sci US A. (1990 apríl ).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. "Ochranný účinok MKC-231, nového vysokoafinitného zosilňovača vychytávania cholínu, na cytotoxicitu glutamátu v kultivovaných kortikálnych neurónoch." Japonský žurnál farmakológie. 1998 február;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHEDôkaz pre vysokoafinitný transport cholínu v synaptozómoch pripravených z hipokampu a neokortexu pacientov s Alzheimerovou chorobouBrain Res. (1983 Dec. 19).

[15] Fisher A, Mantione CR, Abraham DJ, Hanin ILdlhodobá centrálna cholinergná hypofunkcia vyvolaná u myší etylcholín aziridíniovým iónom (AF64A) in vivo J Pharmacol Exp Ther. (1982 júl).

[16] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. „MKC-231, zosilňovač vychytávania cholínu: (1) dlhotrvajúce kognitívne zlepšenie po opakovanom podávaní u potkanov liečených AF64A. “ Journal of Neural Transmission (Viedeň). júl 2008;115(7):1019-25.

0 záľuby
17164 Zobrazenie

Tiež sa ti môže páčiť

Komentáre sú uzavreté.