Rimonabant prášok

Rimonabant práškové video

Surový prášok Rimonabant základné Znaky

Pozadie Rimonabantu

Historické pozadie Rimonabantu siaha do konca 1990. rokov a začiatku 2000. storočia, keď výskumníci začali skúmať endokanabinoidný systém a jeho potenciálne dôsledky v rôznych fyziologických procesoch, vrátane regulácie chuti do jedla a energetickej rovnováhy.

Počas tohto obdobia vedci identifikovali kanabinoidné receptory v tele, známe ako CB1 receptory, ktoré sa nachádzajú prevažne v mozgu a periférnych tkanivách. Tieto receptory hrajú úlohu pri modulácii chuti do jedla, príjmu potravy a výdaja energie.

Farmaceutické spoločnosti, motivované rastúcim pochopením zapojenia endokanabinoidného systému do kontroly chuti do jedla, iniciovali vývoj selektívnych antagonistov receptora CB1 na zacielenie na obezitu a súvisiace stavy.

V roku 1999 začala francúzska farmaceutická spoločnosť Sanofi-Synthélabo (dnes Sanofi) vyvíjať liek s názvom Rimonabant. Rimonabant bol navrhnutý tak, aby selektívne blokoval receptory CB1 a účinne inhiboval aktivitu endokanabinoidného systému.

Uskutočnili sa klinické štúdie na vyhodnotenie účinnosti a bezpečnosti Rimonabantu pri liečbe obezity a súvisiacich metabolických porúch. Štúdie ukázali sľubné výsledky, preukazujúce úbytok hmotnosti a zlepšenie kardiovaskulárnych rizikových faktorov, ako je hladina cholesterolu a inzulínová rezistencia.

Na základe pozitívnych výsledkov týchto skúšok získal Rimonabant v roku 2006 regulačné schválenie v Európskej únii pod obchodným názvom Acomplia. Bol to prvý liek špeciálne vyvinutý na liečbu obezity za viac ako desať rokov.

Napriek počiatočnému úspechu však Rimonabant čelil výzvam a kontroverziám. Počas sledovania po uvedení lieku na trh sa objavili správy o psychiatrických vedľajších účinkoch vrátane depresie, úzkosti a samovražedných myšlienok. Obavy z týchto nepriaznivých účinkov viedli v roku 2008 k stiahnutiu Rimonabantu z trhu vo viacerých krajinách vrátane Európskej únie.

Stiahnutie Rimonabantu zdôraznilo dôležitosť starostlivého posúdenia bezpečnosti a potenciálnych psychiatrických rizík spojených s liekmi zameranými na endokanabinoidný systém. Zatiaľ čo Rimonabant nesplnil svoj pôvodný prísľub ako liek proti obezite, poskytol cenné poznatky o komplexnej súhre medzi endokanabinoidným systémom a metabolickou reguláciou.

Od stiahnutia Rimonabantu výskumné úsilie pokračovalo v skúmaní terapeutického potenciálu zacielenia na endokanabinoidný systém, ale s väčším zameraním na vývoj zlúčenín, ktoré zmierňujú psychiatrické riziká spojené s blokádou receptora CB1.

Rimonabant prášok

Rimonabant Powder je farmaceutická látka, ktorá si získala pozornosť pre svoje potenciálne využitie v medicínskej oblasti. Patrí do triedy liekov známych ako selektívne antagonisty kanabinoidných receptorov. Rimonabant bol pôvodne vyvinutý ako liek proti obezite, zameraný na endokanabinoidný systém, ktorý pomáha regulovať chuť do jedla a hmotnosť.

Prášková forma Rimonabantu umožňuje ľahkú manipuláciu a dispergáciu počas procesov prípravy. Rimonabant Powder je ťažko rozpustný vo vode, čo znamená, že má obmedzenú rozpustnosť vo vodných roztokoch. Môže však vykazovať lepšiu rozpustnosť v organických rozpúšťadlách, ako je etanol, metanol alebo propylénglykol. Charakteristiky rozpustnosti Rimonabantu sú dôležitými faktormi pri vývoji prípravku.

Mechanizmus účinku rimonabantu

Mechanizmus účinku Rimonabantu zahŕňa jeho interakciu s endokanabinoidným systémom v tele. Rimonabant je selektívny antagonista kanabinoidných receptorov, ktorý sa primárne zameriava na receptory CB1 nachádzajúce sa v mozgu a periférnych tkanivách.

Pri požití sa Rimonabant viaže na receptory CB1 a blokuje ich, čím bráni aktivácii týchto receptorov endogénnymi kanabinoidmi, ako je anandamid. Blokovaním receptorov CB1 Rimonabant moduluje aktivitu endokanabinoidného systému, ktorý hrá úlohu v rôznych fyziologických procesoch, vrátane regulácie chuti do jedla, energetickej rovnováhy a metabolizmu lipidov.

Konkrétne blokáda CB1 receptorov Rimonabantom ovplyvňuje nasledovné:

Kontrola chuti do jedla

Receptory CB1 sa podieľajú na regulácii chuti do jedla a príjmu potravy. Keď sa aktivujú receptory CB1, stimulujú uvoľňovanie neuropeptidov vyvolávajúcich hlad a zvyšujú odmeňujúce vlastnosti potravy. Blokáda CB1 receptorov rimonabantom znižuje aktivitu endokanabinoidného systému, čo vedie k zníženiu chuti do jedla a zníženiu príjmu potravy.

Energetický výdaj

Endokanabinoidný systém ovplyvňuje výdaj energie reguláciou termogenézy, procesu, ktorým telo produkuje teplo a spaľuje kalórie. Inhibíciou receptorov CB1 môže Rimonabant podporovať zvýšený výdaj energie, čím prispieva k zníženiu hmotnosti.

Metabolizmus lipidov

Aktivácia receptora CB1 je spojená so zvýšenou lipogenézou (ukladanie tuku) a zníženou lipolýzou (odbúravanie tuku). Antagonizmus rimonabantu voči receptorom CB1 môže viesť k potlačeniu lipogenézy a podpore lipolýzy, čo potenciálne vedie k zníženiu akumulácie telesného tuku.

Je dôležité poznamenať, že zatiaľ čo Rimonabant primárne pôsobí ako antagonista receptora CB1, môže vykazovať aj niektoré ďalšie účinky alebo interakcie s inými receptormi alebo systémami v tele. Presné mechanizmy a účinky Rimonabantu sa môžu líšiť a sú stále predmetom prebiehajúceho výskumu.

Mechanizmus účinku prášku Rimonabant je rovnaký ako mechanizmus účinku Rimonabantu v jeho iných formách. Rimonabant Powder označuje práškovú formu lieku Rimonabant, ktorý je selektívnym antagonistom kanabinoidných receptorov.

Keď sa prášok Rimonabant podáva, buď perorálne alebo prostredníctvom formulácie do rôznych dávkových foriem, podlieha rozpusteniu a absorpcii v tele. Po vstrebaní interaguje s endokanabinoidným systémom zacielením na receptory CB1 nachádzajúce sa v mozgu a periférnych tkanivách.

Aké sú účinky Rimonabantu?

Rimonabant, liek proti obezite, bol pôvodne vyvinutý na pomoc jednotlivcom, ktorí majú problémy s reguláciou hmotnosti. Jeho primárnou výhodou bola schopnosť potláčať chuť do jedla a podporovať chudnutie. Konkrétne bol Rimonabant určený na použitie na nasledujúce účely:

Potlačenie chuti do jedla

Rimonabant bol navrhnutý na zníženie chuti do jedla a podporu chudnutia blokovaním receptorov CB1 v mozgu, ktoré sa podieľajú na regulácii chuti do jedla. Inhibíciou týchto receptorov sa Rimonabant zameral na zníženie pocitu hladu a túžby, čím pomáha jednotlivcom kontrolovať príjem potravy.

Chudnutie

V dôsledku potlačenia chuti do jedla sa očakávalo, že Rimonabant povedie k zníženiu hmotnosti u jedincov s obezitou alebo nadváhou. Klinické štúdie ukázali, že liečba Rimonabantom môže viesť k významnému zníženiu hmotnosti v kombinácii s kontrolovanou diétou a cvičením.

Metabolické zlepšenia

Rimonabant vykazoval potenciálne prínosy pri zlepšovaní metabolických parametrov spojených s obezitou, ako sú lipidové profily, inzulínová rezistencia a markery kardiovaskulárneho rizika. Jeho cieľom bolo podporiť pozitívne zmeny v týchto metabolických faktoroch, ktoré sú často ohrozené u jedincov s nadváhou.

Pomoc pri odvykaní od fajčenia

Rimonabant bol skúmaný z hľadiska jeho potenciálneho použitia ako pomôcky pri odvykaní od fajčenia. Predpokladalo sa, že blokovaním receptorov CB1 môže Rimonabant znížiť túžbu po nikotíne a abstinenčné príznaky, čím podporuje jednotlivcov v ich úsilí prestať fajčiť.

Prečo Rimonabant spôsobuje depresiu?

Presné mechanizmy, ktorými môže Rimonabant viesť k depresii, nie sú úplne pochopené. Štúdie a klinické správy však naznačujú možnú súvislosť medzi užívaním Rimonabantu a zvýšeným rizikom depresie a iných psychiatrických vedľajších účinkov.

Rimonabant ako selektívny antagonista kanabinoidných receptorov blokuje aktivitu receptorov CB1 v endokanabinoidnom systéme. Receptory CB1 hrajú úlohu v rôznych fyziologických procesoch, vrátane regulácie nálady a emočného spracovania. Blokovaním receptorov CB1 môže Rimonabant narušiť normálne fungovanie endokanabinoidného systému, čo by mohlo prispieť k zmenám nálady a duševnej pohody.

Okrem toho sa endokanabinoidný systém podieľa na regulácii stresových reakcií a modulácii neurotransmiterov, ako je serotonín, o ktorom je známe, že zohráva kľúčovú úlohu pri regulácii nálady. Narušenie týchto procesov prostredníctvom antagonizmu receptora CB1 môže potenciálne viesť k symptómom depresie.

Je dôležité poznamenať, že individuálne reakcie na lieky sa môžu líšiť a nie každý, kto užíva Rimonabant, bude mať depresiu alebo súvisiace vedľajšie účinky. Výskyt depresie a iných psychiatrických symptómov spojených s užívaním Rimonabantu však viedol vo viacerých krajinách k stiahnutiu lieku z trhu. Takže práve teraz nemusí byť ľahké kúpiť Rimonabant Powder v miestnej lekárni. Ak si chcete kúpiť prášok Rimonabant online, aj keď existuje veľa dodávateľov prášku Rimonabant, musíte si vybrať toho spoľahlivého.

Ak máte obavy z depresie alebo akýchkoľvek iných problémov súvisiacich s duševným zdravím, je dôležité, aby ste sa poradili so zdravotníckym pracovníkom o správnom hodnotení a usmernení.

Odvykanie od rimonabantu a prebiehajúci výskum

Kvôli obavám o bezpečnosť, najmä kvôli psychiatrickým vedľajším účinkom, bol Rimonabant nakoniec stiahnutý z trhu v niekoľkých krajinách. Pokračuje však výskum a vývoj liekov zameraných na endokanabinoidný systém so zameraním na vývoj alternatívnych zlúčenín a terapií, ktoré riešia obmedzenia Rimonabantu.

Budúci výskum môže zahŕňať zdokonalenie chápania endokanabinoidného systému, skúmanie potenciálnych aplikácií modulácie endokanabinoidov pri rôznych zdravotných stavoch a vývoj bezpečnejších a účinnejších liekov v tejto oblasti.

Kde kúpiť Rimonabant Powder?

Je dôležité poznamenať, že dokonca existuje veľa prášku Rimonabant na predaj online. Nie je ľahko dostupný na individuálny nákup alebo použitie. Rimonabant Powder sa primárne používa vo výskume a vývoji, vrátane farmaceutických spoločností a laboratórií, na účely štúdia vlastností lieku, vykonávania predklinických a klinických skúšok a formulovania nových liekov. Kvôli obavám o bezpečnosť a potenciálnym vedľajším účinkom je dôležité kúpiť vysoko kvalitný Rimonabant Powder, aby ste sa vyhli zbytočným vedľajším účinkom. Ako si vybrať spoľahlivého výrobcu Rimonabant, musíte skontrolovať jeho nezávislé správy o HPLC a COA. AASRAW je spoľahlivý dodávateľ, ktorému môžete dôverovať. Dodávame kvalitný Rimonabant Powder. Pri veľkoobchodných objednávkach prášku Rimonabant získate veľmi konkurencieschopnú cenu.

Správa o testovaní prášku Rimonabant-HNMR

Čo je to HNMR a čo vám hovorí spektrum HNMR? H nukleárna magnetická rezonančná (NMR) spektroskopia je analytická chemická technika používaná pri kontrole kvality a výskume na určenie obsahu a čistoty vzorky, ako aj jej molekulárnej štruktúry. Napríklad NMR môže kvantitatívne analyzovať zmesi obsahujúce známe zlúčeniny. Pre neznáme zlúčeniny možno NMR použiť buď na porovnanie so spektrálnymi knižnicami alebo na priame odvodenie základnej štruktúry. Keď je známa základná štruktúra, NMR sa môže použiť na určenie molekulárnej konformácie v roztoku, ako aj na štúdium fyzikálnych vlastností na molekulárnej úrovni, ako je konformačná výmena, fázové zmeny, rozpustnosť a difúzia.

Ako kúpiť Rimonabant Powder od AASraw?

❶Ak nás chcete kontaktovať prostredníctvom nášho e-mailového dopytovacieho systému alebo nám nechať svoje číslo WhatsApp, náš zástupca zákazníckeho servisu (CSR) vás bude kontaktovať do 12 hodín.

❷ Aby ste nám poskytli požadované množstvo a adresu.

❸Naša CSR vám poskytne cenovú ponuku, platobný termín, sledovacie číslo, spôsoby doručenia a odhadovaný dátum príchodu (ETA).

❹Platba vykonaná a tovar bude odoslaný do 12 hodín.

❺Prijatý tovar a komentujte.

Autor tohto článku:
Dr Monique Hong vyštudoval Lekársku fakultu UK Imperial College London

Autor článku vo vedeckom časopise:
1. Shira Hirsch
Laboratórium obezity a metabolizmu, POB 12065, Jeruzalem 9112001, Izrael
2. Dalal AlKhelb
Center for Drug Discovery, Northeastern University, Boston, MA 02115, USA
3. Robert Ettaro
Katedra farmakológie a toxikológie, Jacobs School of Medicine and Biomedical Sciences, University at Buffalo, Buffalo, NY, USA
4. Alessandra Porcu
Katedra biomedicínskych vied, Univerzita v Cagliari, 09042, Monserrato, Taliansko
Tento lekár/vedec žiadnym spôsobom nepodporuje ani nepodporuje nákup, predaj alebo používanie tohto produktu z akéhokoľvek dôvodu. Aasraw nemá s týmto lekárom žiadnu spojitosť ani vzťah, predpokladaný ani iný. Účelom citovania tohto lekára je uznať, uznať a pochváliť vyčerpávajúcu výskumnú a vývojovú prácu vykonanú vedcami pracujúcimi na tejto látke.

Referencie

[1] Soyka M.“Rimonabant a depresia.“Farmakopsychiatria.2008 Sep;41(5):204-5.doi: 10.1055/s-2008-1078744.Epub 2008 Sep 1.PMID: 18763226

[2] Boyd ST,Fremming BA." Rimonabant – selektívny antagonista CB1." Ann Pharmacother.2005 Apr;39(4):684-90.doi: 10.1345/aph.1E499.Epub 2005 Mar 8.PMID: 15755787

[3] Curioni C,André C.“Rimonabant na nadváhu alebo obezitu.“Cochrane Database Syst Rev. 2006 Oct 18;2006(4):CD006162.doi: 10.1002/14651858.CD006162.pub2.PMID: 17054276

[4] Wierzbicki AS.”Rimonabant: endokanabinoidná inhibícia pre metabolický syndróm.”Int J Clin Pract.2006 Dec;60(12):1697-706.doi: 10.1111/j.1742-1241.2006.01210.x.PM 17109677

[5] Cox SL.”Rimonabant hydrochlorid: výskumný prostriedok na manažment kardiovaskulárnych rizikových faktorov.”Drugs Today (Barc).2005 Aug;41(8):499-508.doi: 10.1358/dot.2005.41.8.893709. PMID: 16234873

[6] Bifulco M, Grimaldi C, Gazzerro P, Pisanti S, Santoro A.“ Rimonabant: len liek proti obezite? Súčasné dôkazy o jeho pleiotropných účinkoch.“Mol Pharmacol.2007 Jun;71(6):1445-56.doi: 10.1124/mol.106.033118.Epub 2007 Feb 27.PMID: 17327463

Získajte hromadnú cenovú ponuku