Alfaxalón (23930-19-0) prášok - výrobca továrenský dodávateľ
AASraw vyrába hromadne prášky NMN a NRC!

Alfaxalone

hodnotenie: Kategória:

Alfaxalón je neuroaktívna steroidná molekula s vlastnosťami celkového anestetika. Alfaxalón je chemicky opísaný ako 3-α-hydroxy-5-α-pregnan-11, 20-dión a má molekulovú hmotnosť 332.5…

Popis produktu

Základné vlastnosti

Názov Produktu Alfaxalone
Číslo CAS 23930 19 - 0
Molekulárna vzorec C21H32O3
Vzorec Hmotnosť 332.48
Synonymá Alfaxalón;

Alfaxalón;

23930-19 0-;

5alfa-pregnan-3alfa-ol-11,20-dión;

Alfaxalonum.

Vzhľad Biely prášok
Skladovanie a manipulácia Skladujte pri izbovej teplote -20 ° C

 

Alfaxalón Popis

Alfaxalón je neuroaktívna steroidná molekula s vlastnosťami celkového anestetika. Alfaxalón je chemicky opísaný ako 3-a-hydroxy-5-a-pregnan-11, 20-dión a má molekulovú hmotnosť 332.5. Primárnym mechanizmom anestetického pôsobenia alfaxalónu je modulácia transportu chloridových iónov neurónovej bunkovej membrány, indukovaná väzbou alfaxalónu na receptory bunkového povrchu GABAA (kyselina gama-aminomaslová).

 

Alfaxalone Mechanizmus účinku

Alfaxalón spôsobuje bezvedomie pôsobením na receptory gama aminomaslovej kyseliny podtypu A (GABAA) v centrálnom nervovom systéme (CNS). Tieto receptory sú ionotropné ligandom riadené kanály a GABA je ich endogénny ligand. GABA je hlavný inhibičný neurotransmiter v CNS. Po aktivácii receptora sa kanál otvorí a podporuje vedenie chloridu do bunky, čo spôsobuje hyperpolarizáciu postsynaptickej membrány. Pri nízkych koncentráciách alfaxalón pozitívne moduluje chloridový prúd cez chloridový kanál; ale pri vyšších koncentráciách funguje ako agonista GABA, rovnako ako barbituráty. Konečným výsledkom je silná sedácia alebo navodenie anestézie, v závislosti od dávky a spôsobu podania.

 

Aplikácia Alfaxalone

Alfaxalón, tiež známy ako alfaxolón alebo alfaxalón, a používaný pod obchodným menom Alfaxan, je neuroaktívny steroid a celkové anestetikum používané u psov a mačiek. Môže sa použiť ako indukčné činidlo alebo na celkovú anestéziu.

 

Alfaxalone Výhody a nevýhody

  • výhody:

Alfaxalón spôsobuje minimálne zmeny v srdcovom výdaji alebo krvnom tlaku, keď sa klinicky relevantné dávky podávajú zdravým pacientom. Alfaxalón má vysoký terapeutický index, je krátkodobo pôsobiaci a nekumulatívny. Vďaka týmto vlastnostiam je alfaxalón ideálny na použitie ako indukčné činidlo alebo na injekčnú anestéziu.

Alfaxalón sa môže podávať aj intramuskulárne, takže sa môže použiť na sedáciu nespolupracujúcich pacientov. Ak sa alfaxalón používa na sedáciu pacienta, dávka je 1 - 3 mg / kg IM a zvyčajne sa podáva optimálne na upokojenie spolu s opioidom.

Keď sa alfaxalón použije na cisársky rez, šteniatka sú v strehu a živšie so zlepšeným skóre AGPAR v porovnaní s propofolom.

 

  • Nevýhody:

Alfaxalón spôsobuje útlm dýchania závislý od dávky, s apnoe sa pravdepodobne vyskytne po rýchlej iv injekcii. Pri použití alfaxalónu na indukciu alebo sedáciu buďte pripravení na intubáciu, podporu kyslíka a ventiláciu.

Nadmerné podávanie alfaxalónu môže spôsobiť na dávke závislú kardiovaskulárnu depresiu, s významným poklesom srdcového výdaja aj krvného tlaku. Dávka alfaxalónu sa má starostlivo titrovať u pacientov, ktorí majú znížené kardiovaskulárne rezervy alebo sú hemodynamicky nestabilní.

Alfaxalón neposkytuje žiadnu analgéziu, preto by sa mal pri bolestivých zákrokoch používať spolu s vhodným opioidom.

Ak sa alfaxalón podáva intramuskulárne, objem injekcie môže byť veľký, čo môže spôsobiť bolesť pri injekcii. Veľký objem môže tiež sťažiť podávanie, ak existuje obmedzené okno pre injekciu kvôli temperamentu pacienta. Podávanie alfaxalónu môže potenciálne viesť k zlému zotaveniu charakterizovanému rôznym stupňom pádlovania, vokalizácie a / alebo myoklónu.

 

Odkaz

[1] Whittem T, Pasloske KS, Heit MV a kol. (2008) Farmakokinetika a farmakodynamika alfaxalónu u mačiek po jednorazovom a opakovanom intravenóznom podaní Alfaxanu v klinických a supraklinických dávkach. J Vet Pharmacol Ther 31 (6), 571-579.

[2] Ferre PJ, Pasloske K, Whittem T a kol. (2006) Plazmatická farmakokinetika alfaxalónu u psov po intravenóznom boluse Alfaxanu-CD. Veterinár Anaesth Analg 33, 229–236.

[3] Muir W, Lerche P, Wiese A a kol. (2009) Kardiorespiračné a anestetické účinky klinických a supraklinických dávok alfaxalónu u mačiek. Vet Anaesth Analg 36, 42-54.

[4] Clarke KW, Trim CM, Hall LW, vyd. (2014). „Kapitola 15: Anestézia psa“. Veterinárna anestézia (11. vydanie). Oxford: WB Saunders. s. 135–153.

[5] Varga M (2014). „Kapitola 4: Anestézia a analgézia“. Učebnica medicíny králikov (2. vydanie). Butterworth-Heinemann. s. 178–202.

[6] Nieuwendijk H (marec 2011). „Alfaxalone“. Skupina na podporu veterinárnej anestézie a analgézie. Získané 14. júla 2017.

[7] Zeltzman P (17. novembra 2014). „Prečo si správa Alfaxalonu vyžaduje trochu vzdelania“. Novinky z veterinárnej praxe. Získané 14. júla 2017.