TAK-438 prášok (1260141-27-2) prášok - výrobca továrenský dodávateľ
AASraw vyrába hromadne prášky NMN a NRC!

TAK-438

hodnotenie: Kategória:

TAK438, tiež známy ako Vonoprazan Fumarate, je nový liek na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinami s novým mechanizmom účinku, ktorý sa nazýva draslíkovo kompetitívne blokátory kyselín (P-CAB), ktorý kompetitívne inhibuje väzbu draselných iónov na H +, K + -ATPázu ( tiež známa ako protónová pumpa) v poslednom kroku sekrécie žalúdočnej kyseliny v parietálnych bunkách žalúdka riadi sekréciu žalúdočnej kyseliny. Poskytuje silný a trvalý inhibičný účinok na sekréciu kyseliny.

Popis produktu

Základné vlastnosti

Názov Produktu Prášok TAK-438
Číslo CAS 1260141 27 - 2
Molekulárna vzorec C21H20FN3O6S
Vzorec Hmotnosť 461.46
Synonymá Vonoprazan fumarát;
Prášok TAK-438;
1260141-27 2-;
Vonoprazan fumurát;
TAK438.
Vzhľad Biely až takmer biely prášok
Skladovanie a manipulácia Suché, tmavé a krátkodobo pri 0 - 4 ° C (dni až týždne) alebo dlhodobo -20 ° C (mesiace až roky).

 

Popis prášku TAK-438

TAK438, tiež známy ako Vonoprazan Fumarate, je nový liek na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinami s novým mechanizmom účinku, ktorý sa nazýva draslíkovo kompetitívne blokátory kyselín (P-CAB), ktorý kompetitívne inhibuje väzbu draselných iónov na H +, K + -ATPázu ( tiež známa ako protónová pumpa) v poslednom kroku sekrécie žalúdočnej kyseliny v parietálnych bunkách žalúdka riadi sekréciu žalúdočnej kyseliny. Poskytuje silný a trvalý inhibičný účinok na sekréciu kyseliny.

V kultivovaných žalúdočných žľazách malo ošetrenie práškom TAK-438 za následok dlhšiu a silnejšiu inhibíciu tvorby kyseliny. Zdá sa, že inhibičný účinok prášku TAK-438 na sekréciu kyseliny súvisí s fyziológiou parietálnych buniek žalúdka.

 

Prášok TAK-438 Mechanizmus činnosti

Prášok TAK-438 (Vonoprazan fumarát) je derivát pyrolu a draslík kompetitívny blokátor kyselín (P-CAB), ktorý kompetitívne blokuje miesto viažuce draslík žalúdočnej H (+), K (+) - ATPázy, kľúčového enzýmu v proces vylučovania žalúdočnej kyseliny. Zlúčenina sa môže akumulovať v kyslom prostredí a mala by poskytovať dlhšie trvanie inhibície v dôsledku alkalického pKa 9.06.

V kultivovaných žalúdočných žľazách malo ošetrenie práškom TAK-438 za následok dlhšiu a silnejšiu inhibíciu tvorby kyseliny. Zdá sa, že inhibičný účinok prášku TAK-438 na sekréciu kyseliny súvisí s fyziológiou parietálnych buniek žalúdka.

 

Aplikácia prášku TAK-438

Prášok TAK-438 (Vonoprazan fumarát alebo Vonoprazan) je nový liek na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinami s novým mechanizmom účinku, ktorý sa nazýva blokátory draslíkových kompetitívnych kyselín (P-CAB), ktoré kompetitívne inhibujú väzbu draselných iónov na H +, K + - ATPáza (tiež známa ako protónová pumpa) v poslednom kroku sekrécie žalúdočnej kyseliny v parietálnych bunkách žalúdka. Tento liek je schválený v Japonsku na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinami, vrátane žalúdočných vredov, dvanástnikových vredov, refluxnej ezofagitídy a doplnku eradikácie Helicobacter pylori v prípade gastritídy Helicobacter pylori.

 

Vedľajšie účinky a varovanie na prášok TAK-438

Medzi časté vedľajšie účinky patrili:

▪ hnačka,

▪ nevoľnosť a zvracanie,

▪ zápcha,

▪ bolesť brucha,

▪ kožná vyrážka,

▪ pálenie záhy.

 

Toto nie sú všetky možné vedľajšie účinky TAK438. Ak potrebujete ďalšie informácie, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. O nežiaducich účinkoch sa obráťte na svojho lekára. Vedľajšie účinky môžete hlásiť FDA na 1-800-FDA-1088.

 

Odkaz

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. nový pyrolový derivát 1- [5- (2-fluórfenyl) -1- (pyridín-3-ylsulfonyl) -1 H-pyrol-3-yl] -N-metylmetánamín-fumarát (prášok TAK-438) ako draslík konkurenčný blokátor kyselín (P-CAB). J Med Chem. 2012. mája 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30. apríla. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Vysokovýkonný skríning blokátorov kyseliny kompetitívnych pre draslík. J Sieť Biomol. 2012 Feb; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22. septembra. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Charakterizácia nového draselno-kompetitívneho blokátora kyselín žalúdočnej H, K-ATPázy, 1- [5- (2- fluórfenyl) -1- (pyridín-3-ylsulfonyl) -1 H-pyrol-3-yl] -N-metylmetánamín-monofumarát (prášok TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 nov; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9. augusta. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Štúdia porovnávajúca antisekrečný účinok prášku TAK-438, nového blokátora kyselín kompetitívnych pre draslík, s lansoprazolom u zvierat. J Pharmacol Exp Ther. 2011 jún; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16. marca. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Porovnávacia štúdia spôsobov účinku prášku TAK-438, nového blokátora kyselín kompetitívnych pre draslík a lansoprazolu v žalúdočných žľazách primárne kultivovaných. Biochem Pharmacol. 2011. mája 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 1. marca. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluórfenyl) -1- (pyridín-3-ylsulfonyl) -1 H-pyrol-3-yl] -N-metylmetánamín-monofumarát (prášok TAK-438), nový a účinný draslíkovo kompetitívny blokátor kyselín na liečenie chorôb súvisiacich s kyselinami. J Pharmacol Exp Ther. Október 2010; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12. júla. PubMed PMID: 20624992.